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中文名字:阿苯達(dá)唑中文別名:CAS號(hào):54965-21-8分子量:265.33分子式:C12H15N3O2S阿苯達(dá)唑 【異名】丙硫咪唑腸蟲(chóng)清Albendazole Zentel【作用及用途】本品在體內(nèi)代謝為亞砜類(lèi)或砜類(lèi)后，抑制寄生蟲(chóng)對(duì)葡萄糖的吸收，導(dǎo)致蟲(chóng)體糖原耗竭，或抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻礙ATP的產(chǎn)生，使寄生蟲(chóng)無(wú)法存活和繁殖。本品為一高效低毒的廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥。臨床可用于驅(qū)蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、糞圓線蟲(chóng)等?！拘誀睢繛榘咨蝾?lèi)白色粉末，無(wú)臭，無(wú)味，不溶于水，微溶于丙酮或氯仿。【類(lèi)別】抗感染類(lèi)藥>>抗寄生蟲(chóng)病藥>>抗腸道蠕蟲(chóng)病藥【藥理毒理】本品系苯并咪唑類(lèi)衍生物，其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對(duì)腸道線蟲(chóng)選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲(chóng)腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合，阻斷其對(duì)多種營(yíng)養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收，導(dǎo)致蟲(chóng)體內(nèi)源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，致使蟲(chóng)體無(wú)法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲(chóng)體腸細(xì)胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結(jié)合，造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞，致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細(xì)胞完全變性，引起蟲(chóng)體死亡。本品有完全殺死鉤蟲(chóng)卵和鞭蟲(chóng)卵及部分殺死蛔蟲(chóng)卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動(dòng)物體內(nèi)的各種線蟲(chóng)外，對(duì)絳蟲(chóng)及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。毒理試驗(yàn)表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服*耐受量在400mg/kg以上。本藥對(duì)雄小白鼠的生殖功能無(wú)影響，對(duì)雌小白鼠也無(wú)致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，應(yīng)用較大劑量（30mg/kg/日）時(shí)，可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】本品不溶于水，故在腸道內(nèi)吸收緩慢。原藥在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜，前者為殺蟲(chóng)成分。本品在體內(nèi)分布依次為肝、腎、肌肉，可透過(guò)血腦屏障，腦組織內(nèi)也有一定濃度?？诜?.5~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低，不能測(cè)出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中半衰期（t1/2）為8.5~10.5小時(shí)。本品及其代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內(nèi)87%從尿排出，13%從糞便排出，在體內(nèi)無(wú)積蓄作用。

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